Source : UNIVADIS
Jusqu’ici indiqué à partir de l’âge de 12 ans, Genvoya®peut désormais être prescrit chez certains enfants dès 6 ans. Il est indiqué pour le traitement du virus de l’immunodéficience humaine de type 1 (VIH-1) dépourvu de toute mutation connue pour être associée à une résistance à la classe des inhibiteurs de l’intégrase, à l’emtricitabine ou au ténofovir, comme suit :
- Chez les adultes et les adolescents âgés de 12 ans et plus et pesant au moins 35 kg,
- Chez les enfants âgés de 6 ans et plus et pesant au moins 25 kg pour lesquels l’utilisation d’autres traitements n’est pas possible en raison de toxicités.
Genvoya® se présente sous forme de comprimés pelliculés contenant 150 mg d’elvitégravir, 150 mg de cobicistat, 200 mg d’emtricitabine et du fumarate de ténofovir alafénamide, correspondant à 10 mg de ténofovir alafénamide.
L’elvitégravir est un inhibiteur de transfert de brin de l’intégrase (INSTI, integrase strand transfer inhibitor) du VIH-1, une enzyme codée par le VIH-1 nécessaire à la réplication virale.
Le cobicistat est un inhibiteur sélectif de la sous-famille du CYP3A des enzymes du cytochrome P450 (CYP). Le fait d’inhiber le métabolisme médié par le CYP3A augmente l’exposition systémique aux substrats du CYP3A, comme l’elvitégravir, dont la biodisponibilité est limitée et la demi-vie écourtée en raison de leur métabolisme CYP3A-dépendant.
L’emtricitabine est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI) et un analogue nucléosidique de la 2’-désoxycytidine.
Le ténofovir alafénamide est un inhibiteur nucléotidique de la transcriptase inverse (INtTI) et un précurseur phosphonamidate du ténofovir (analogue de la 2’-désoxyadénosine monophosphate).
F. Le Brun